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匹可硫酸钠的药效分析
  • 发布日期:2019-04-03      浏览次数:35
    •    匹可硫酸钠的药效分析
        匹可硫酸钠是国外临床上常用的缓泻剂,是具有特殊作用方式的特殊缓泻剂,通过肠内菌丛的代谢变成二酚代谢物,此化合物可使肠蠕动亢进,刺激肠粘膜,减少水分吸收,从而产生导泻作用,导泻作用温和,适用于各种便秘症、术后辅助排便、造影剂给药后促进排便、手术前肠管内容物排除、大肠检查(内视镜)前处置,肠管内容物排除等。它不仅可用于各种形态的便秘,也可免除因痔疮或肛裂等引起的排便疼痛,亦用于排便困难。
        匹可硫酸钠作用部位为结肠,经结肠菌群产生的酶水解后产生活性成分二酚类物质,可直接刺激肠道粘膜,促进肠道蠕动并抑制肠道中水分的吸收,显示导泻的作用。尿中的排泄物显示匹可硫酸钠在胃肠道几乎无吸收,全身作用甚微,药效与活性成分的血浆浓度无关。
        目前关于它的上市产品有溶液剂、片剂、颗粒剂,全部为胃溶型制剂,对酸较不稳定,37℃下在pH1.2人工模拟胃液中24小时降解约29%,其中主要降解物为二酚类物质(欧洲药典中的杂质B),二酚类物质虽然为活性成分,但对结肠以上的胃肠道粘膜均有刺激作用,起效时间在服用后的6~12小时,活性成分的过早释放会产生恶心、呕吐、腹鸣、腹胀、腹痛等不良反应,因此,有必要对普通胃溶型制剂进行改进。
        匹可硫酸钠口服后几乎不吸收,直接到达大肠,被大肠微生物硫酸酯酶分解成具有活性的双苯酚代谢物,其活性代谢产物刺激大肠粘膜引起肠蠕动亢进,同时阻碍水分的吸收,引起泻下。部分活性代谢产物经肠道吸收后,从胆汁中排泄。因此,匹可硫酸钠在大肠的药效成分为。
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